A gestrinona é um hormônio esteroide sintético derivado da 19-nortestosterona. Caracteriza-se por um perfil farmacológico multifacetado, exercendo atividades progestogênicas (com propriedades mistas de agonista e antagonista), androgênicas, anabólicas e uma pronunciada ação antiestrogênica, considerada sua característica farmacodinâmica mais marcante.

O mecanismo de ação da gestrinona ocorre tanto em nível central quanto periférico. Centralmente, atua no sistema hipotálamo-hipofisário suprimindo os picos de liberação das gonadotrofinas, especificamente o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo-estimulante (FSH), possivelmente por meio da redução da sensibilidade hipofisária ao hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). Perifericamente, o fármaco bloqueia o desenvolvimento folicular, inibe a ovulação e reduz a síntese de estradiol para níveis comparáveis aos da fase folicular inicial. A alta afinidade da gestrinona pela globulina fixadora de hormônios sexuais (SHBG) representa outro mecanismo relevante, pois sua ligação a essa proteína promove redução acentuada dos níveis séricos de SHBG, com consequente aumento das concentrações plasmáticas de testosterona livre.