O Anastrozol atua como um inibidor seletivo da enzima aromatase, ligando-se ao íon ferro presente no grupo heme da enzima, limitando sua capacidade de catalisar a conversão periférica de andrógenos em estrógenos. Ao neutralizar esta via catalítica com extrema seletividade, o anastrozol reduz de forma profunda os níveis de estrogênio circulantes e locais no tecido mamário, sem exercer qualquer impacto inibitório sobre a síntese de corticosteróides ou aldosterona nas glândulas adrenais, destacando-se inibidores de gerações anteriores.