A drospirenona (DRSP) é um progestagênio sintético derivado da 17α-espironolactona, estruturalmente distinto das progestinas convencionais derivadas da 19-nortestosterona ou da 17-hidroxiprogesterona. Esse perfil estrutural confere à molécula um conjunto de propriedades farmacodinâmicas que a aproximam da progesterona natural, incluindo atividade progestogênica por agonismo do receptor de progesterona, atividade antimineralocorticoide por antagonismo do receptor de mineralocorticoide e atividade antiandrogênica por bloqueio do receptor de andrógeno, sendo a primeira progestina sintética a reunir essas três propriedades em doses clinicamente relevantes. Sua seletividade é reforçada pela ausência de atividades estrogênica, androgênica e glicocorticoide, e sua farmacocinética caracteriza-se por biodisponibilidade oral de aproximadamente 76% a 85% e meia-vida terminal entre 30 e 35 horas.

A atividade antimineralocorticoide da drospirenona pode contribuir para a neutralização da retenção de sódio e água frequentemente associada ao componente estrogênico em terapias hormonais combinadas, com possíveis implicações favoráveis no controle do peso corporal e da pressão arterial. Seu antagonismo androgênico, por sua vez, fundamenta investigações sobre seu papel no manejo de condições como acne vulgar e seborreia. As principais aplicações terapêuticas estudadas compreendem a contracepção oral combinada, geralmente associada ao etinilestradiol, a terapia de reposição hormonal na pós-menopausa em combinação com estradiol, e o manejo de sintomas do transtorno disfórico pré-menstrual