O metilfolato, designado quimicamente como 5-metiltetraidrofolato (5-MTHF), é a forma biologicamente ativa da vitamina B9, distinguindo-se do ácido fólico por estar prontamente disponível para utilização celular sem depender de conversão hepática. Essa característica torna-se clinicamente relevante em indivíduos portadores de polimorfismos na enzima metilenotetrahidrofolato redutase (MTHFR), presente em cerca de 10% a 20% da população, nos quais a conversão do ácido fólico convencional pode ser significativamente comprometida. No ciclo da metilação, o metilfolato atua como doador de grupamentos metil para a síntese de DNA, proteínas e neurotransmissores como dopamina, norepinefrina e serotonina, além de participar da reciclagem da homocisteína em metionina, podendo contribuir para a redução de um marcador associado ao risco cardiovascular e à neurodegeneração.

Estudos sugerem que níveis inadequados de folato podem estar relacionados a prejuízos na saúde mental, na função cognitiva e na resposta a determinados tratamentos farmacológicos, sendo o metilfolato investigado como possível adjuvante nesses contextos. No período gestacional, sua adequação é considerada de importância crítica, com evidências apontando para um papel protetor na formação do tubo neural e na estabilidade genômica durante a rápida multiplicação celular fetal. Do ponto de vista cardiovascular, sua capacidade de modular os níveis de homocisteína pode exercer efeito protetor sobre o endotélio vascular, sendo associada em estudos à redução do risco de aterosclerose e eventos isquêmicos.