A oxandrolona é um esteroide anabólico androgênico sintético derivado da testosterona cujas modificações moleculares específicas conferem um perfil farmacológico distinto dentro de sua classe. A substituição do grupo metileno na posição 2 por um átomo de oxigênio no anel A, aliada à configuração 5α-saturada e à 17α-alquilação, resulta em um aumento da potência anabólica comparada à metiltestosterona e em uma razão anabólico-androgênica mais favorável. A molécula pode exercer ainda efeito anticatabólico por antagonismo competitivo aos receptores de glicocorticoides, inibindo a degradação proteica em estados de estresse metabólico.